PCSK9 ingibitorlari: bilishingiz kerak bo'lgan narsalar

Tarkib

• PCSK9: Siz bilishingiz kerak bo'lgan narsalar
• PCSK9 Gen
• PCSK9 dorilarining turlari va ular qanday ishlashi
• Nojo'ya ta'sirlari va xavflari
• PCSK9 Giyohvand moddalar va Statinlar: Ular qanday taqqoslanadi
• Bu yuqori xolesterolni davolashga qanday ta'sir qiladi?

PCSK9: Siz bilishingiz kerak bo'lgan narsalar

Siz PCSK9 inhibitörleri haqida eshitgan bo'lishingiz mumkin va qanday qilib ushbu dori vositalari yuqori xolesterolni davolashda navbatdagi katta yutuq bo'lishi mumkin. Ushbu yangi dori sinfining qanday ishlashini tushunish uchun avval PCSK9 genini tushunishingiz kerak.

Ushbu gen haqida, qonda xolesterin miqdoriga qanday ta'sir qilishini va tadqiqotchilar ushbu ma'lumotni juda keng tarqalgan muammo uchun yangi davolash usullarini yaratishda qanday ishlatayotgani to'g'risida o'qishni davom eting.

PCSK9 Gen

Hammamizda 9-sonli protprotein konvertaza subtilisin / kexin turi (PCSK9) deb nomlangan gen mavjud. Ushbu gen tanadagi past zichlikdagi lipoprotein (LDL) retseptorlari soniga bevosita ta'sir qiladi. LDL retseptorlari qon oqimiga kiradigan LDL xolesterol miqdorini tartibga solishga yordam beradi. Ko'pincha LDL retseptorlari jigar yuzasida joylashgan.

PCSK9 genining ba'zi mutatsiyalari LDL retseptorlari sonini kamaytirishi mumkin. Bu giperkolesterolemiya deb nomlanuvchi yuqori xolesterolning meros qilib olingan shaklini keltirib chiqarishi mumkin. LDL yuqori xolesterin yurak-qon tomir kasalliklariga, yurak xuruji yoki qon tomiriga olib kelishi mumkin.

PCSK9 genining boshqa mutatsiyalari LDL retseptorlari sonini ko'paytirish orqali LDL xolesterolini haqiqatan ham pasaytirishi mumkin. LDL xolesterin darajasi past bo'lgan odamlarda yurak xastaligi va qon tomir rivojlanish xavfi kamroq.

PCSK9 dorilarining turlari va ular qanday ishlashi

PCSK9 preparatlari gen tomonidan ifoda etilgan PCSK9 fermentini bostiradi. Shuning uchun ularni PCSK9 inhibitori deb atashadi.

2015 yil avgust oyida Oziq-ovqat va farmatsevtika idorasi (FDA) Amgen shahridagi PCSK9 inhibitori bo'lgan evolokumabni (Repatha) tasdiqladi. Klinik tadkikotlar davomida evolokumabni bir yil davomida qabul qiladigan odamlar nazorat guruhi bilan solishtirganda LDL xolesterolini qariyb 60 foizga kamaytirdilar. Bir yil o'tgach, standart terapiya guruhidagi bemorlarning 2 foizidan ko'prog'i evolokumabni qabul qilganlarning atigi 1 foiziga nisbatan yurak bilan bog'liq katta hodisaga ega.

2015 yil iyul oyida FDA alirocumab (Praluent) ni tasdiqladi. Yaqinda o'tkazilgan klinik sinov LDL xolesterolini pasaytirishda xuddi shunday muvaffaqiyat qozondi. Bemorlarning faqat 1.7 foizi 78 haftalik sinov davomida yurak bilan bog'liq biron bir hodisani boshdan kechirdilar.

Nojo'ya ta'sirlari va xavflari

Barcha dorilar yon ta'sirga ega bo'lishi mumkin. Noxush hodisalar klinik tadkikotlarda evolokumabni qabul qilgan odamlarning 69 foizida qayd etilgan. In'ektsiya joyidagi shishish yoki toshma, oyoq-qo'llarning og'rig'i va charchoq ba'zi bir xabar qilingan yon ta'sir. 1 foizdan kamrog'i ruhiy tartibsizlik, diqqatni jalb qilish yoki boshqa neyrokognitiv muammolar haqida xabar berishdi.

Alirokumab sinovlarida, preparatni qabul qilgan ishtirokchilarning 81 foizida noxush hodisalar qayd etilgan. Bularga in'ektsiya joyidagi reaktsiyalar, mushaklarning og'rig'i va ko'z bilan bog'liq hodisalar kiradi. Ishtirokchilarning 1 foizdan ko'prog'i neyrokognitiv salbiy hodisalar haqida xabar berishdi. Bular xotiraning buzilishi va tartibsizlikni o'z ichiga oladi.

Uzoq muddatli yon ta'siri va xavflari hali ma'lum emas.

PCSK9 Giyohvand moddalar va Statinlar: Ular qanday taqqoslanadi

Ikkala PCSK9 inhibitori va statinlar LDL xolesterolini pasaytirishda samarali ekanligi isbotlangan.

Statinlar HMG-CoA reduktazasini blokirovka qilish orqali ishlaydi. Bu sizning jigaringiz xolesterolni ishlab chiqarishda ishlatadigan ferment. Statinlar shuningdek, tanangizga arteriyalaringizdan o'rnatilgan xolesterin to'planishini qaytarishga yordam beradi. Ko'p odamlar statinlarni qiyinchiliksiz qabul qilishlari mumkin, ammo ba'zi odamlar ovqat hazm qilish muammolari va mushak og'rig'i kabi nojo'ya ta'sirlarga toqat qila olmaydilar. Statinlar uzoq vaqtdan beri mavjud, shuning uchun sizning shifokoringiz uzoq muddatda qanday ishlashlari haqida sizga ma'lumot berishi mumkin. Ular brend nomi va umumiy planshetlarda mavjud bo'lib, juda arzonga aylandi.

PCSK9 inhibitörleri LDL xolesterini yuqori bo'lgan, yurak-qon tomir kasalliklari xavfi yuqori bo'lgan va statinlarga toqat qila olmaydigan odamlarni davolashning yana bir variantini taklif qilishi mumkin. Ushbu yangi dorilar har ikki-to'rt haftada in'ektsiyalarni talab qiladi. PCSK9 inhibitörleri vaqt o'tishi bilan yurak-qon tomir hodisalarini qanday kamaytirishi haqida bizda etarli ma'lumot yo'q.

Bu yuqori xolesterolni davolashga qanday ta'sir qiladi?

AQSh Kasalliklarni nazorat qilish va oldini olish markazlarining ma'lumotlariga ko'ra, Qo'shma Shtatlardagi 73,5 million kattalarda LDL xolesterin miqdori yuqori. Hozirgi vaqtda statinlar xolesterolni parhez va jismoniy mashqlar orqali boshqarolmaydiganlar uchun birinchi darajali terapiya hisoblanadi.

PCSK9 inhibitörleri, statin qabul qila olmaydigan odamlar uchun hayotiy alternativ davolanishga aylanishi mumkin.